Thuốc sẽ gắn kết với protein PD-L1 có trên bề mặt của các tế bào ung thư. Loại protein này thông thường giúp che đậy tế bào ung thư và làm chúng trở nên “vô hình” trước hệ miễn dịch. Do đó, sau khi kết hợp với thuốc, các tế bào này bị “lộ diện” và bị tiêu diệt bởi hệ miễn dịch. Thử nghiệm đầu tiên trên 140 bệnh nhân cho thấy 21% bệnh nhân có khối u thu nhỏ lại đáng kể sau ba tháng, khoảng 18% bệnh nhân tiếp tục đáp ứng theo thời gian và ở một số bệnh nhân khối u hoàn toàn biến mất sau một năm điều trị.

Theo các nhà nghiên cứu, một số loại ung thư đáp ứng với thuốc này gồm ung thư phổi, da, trực tràng, thận và dạ dày.